地塞米松
結構式
| 物競編號 | 0133 |
|---|---|
| 分子式 | C22H29FO5 |
| 分子量 | 392.46 |
| 標簽 |
9-氟-11,17,21-三羥基-16-甲基(11β,16α)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮, Prednisolone F, (11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione, 9α-Fluoro-16α-methyl-11β,17α,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione, 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregn-1,4-diene-3,20-dione, 糖(tang)皮(pi)質激素, 抗炎藥, 抗內毒素(su)藥, 免疫抑(yi)制劑, 抗(kang)休克藥, 應激(ji)反應增強劑 |
編號系統
CAS號：50-02-2
MDL號：MFCD00064136
EINECS號：200-003-9
RTECS號：TU3980000
BRN號：2066651
PubChem號：24893536
物性數據
1.性狀：白色粉末
2.熔點(dian)（℃）：255~264
3.比(bi)旋光度（o,C=1, DIOXANE）：75
4.溶解性(xing)：可溶于(yu)水(shui)，10mg/100mL，25℃；乙醇，1mg/mL。
毒理學數據
暫無
生態學數據
暫無
分子結構數據
1、摩爾(er)折射率：100.23
2、摩爾體積（cm3/mol）：296.2
3、等張比(bi)容(rong)（90.2K）：812.3
4、表面張力（dyne/cm）：56.5
5、極化(hua)率（10-24cm3）：39.73
計算化學數據
暫無
性質與穩定性
地(di)塞米(mi)松(song)的(de)化(hua)學結構為(wei)潑尼(ni)松(song)龍的(de)B環9α位引入氟(fu)原(yuan)子(zi)，D環16α位引入甲(jia)基；9α氟(fu)及16α甲(jia)基均使其抗炎活性顯著增強，而16α甲(jia)基則顯著地(di)降低了地(di)塞米(mi)松(song)的(de)水鈉潴留(liu)副作用。地(di)塞米(mi)松(song)與潑尼(ni)松(song)龍的(de)臨床生(sheng)物等效劑(ji)量比為(wei)0.75:5，生(sheng)物半衰期為(wei)36-54小時，列為(wei)長(chang)效糖(tang)皮質激素。
貯存方法
暫無
合成方法
一種(zhong)新的地塞(sai)米松(song)21-羥基(ji)物(wu)(wu)(wu)的生(sheng)產工藝(yi)方法(fa)，以(yi)中(zhong)間體21-醋酸酯為(wei)底物(wu)(wu)(wu)，以(yi)含0～10％氯仿的適(shi)量(liang)(liang)甲醇作為(wei)溶(rong)劑對底物(wu)(wu)(wu)進行半溶(rong)，用堿(jian)作為(wei)催(cui)化(hua)劑進行水(shui)解反應(ying)(ying)，反應(ying)(ying)完全后用醋酸中(zhong)和，將反應(ying)(ying)液減壓濃縮至(zhi)適(shi)量(liang)(liang)體積(ji)，降(jiang)溫，過濾，用水(shui)沖洗濾餅，干燥得21-羥基(ji)物(wu)(wu)(wu)。該工藝(yi)可縮短生(sheng)產周期(qi)，提高21-羥基(ji)物(wu)(wu)(wu)的質量(liang)(liang)和收率(lv)，減少(shao)21-羥基(ji)物(wu)(wu)(wu)中(zhong)雜質的含量(liang)(liang)。
用途
地(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)(song)與其他(ta)糖(tang)(tang)皮(pi)(pi)(pi)質(zhi)(zhi)激(ji)(ji)素(su)(su)(su)一樣(yang)，具有(you)抗(kang)炎(yan)(yan)、抗(kang)內毒(du)素(su)(su)(su)、抑制免疫、抗(kang)休克及(ji)(ji)(ji)增強應(ying)(ying)(ying)激(ji)(ji)反應(ying)(ying)(ying)等(deng)藥理(li)作用(yong)(yong)，故廣泛應(ying)(ying)(ying)用(yong)(yong)于(yu)各(ge)科治療多種(zhong)疾(ji)(ji)病(bing)(bing)(bing)，如自身免疫性(xing)疾(ji)(ji)病(bing)(bing)(bing)，過敏(min)，炎(yan)(yan)癥，哮喘及(ji)(ji)(ji)皮(pi)(pi)(pi)膚(fu)科、眼科疾(ji)(ji)病(bing)(bing)(bing)。地(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)(song)磷酸鈉注射劑更是搶救垂危病(bing)(bing)(bing)人(ren)(ren)不(bu)(bu)可(ke)(ke)缺(que)少的(de)(de)急(ji)救藥品(pin)，近十幾年來，臨(lin)床(chuang)醫師應(ying)(ying)(ying)用(yong)(yong)地(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)(song)磷酸鈉治療和(he)預防各(ge)類中西藥引(yin)起(qi)的(de)(de)藥物過敏(min)及(ji)(ji)(ji)治療病(bing)(bing)(bing)毒(du)性(xing)感(gan)冒引(yin)起(qi)的(de)(de)發(fa)燒(shao)等(deng)癥，使(shi)地(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)(song)臨(lin)床(chuang)用(yong)(yong)藥量(liang)(liang)逐年增加(jia)(jia)，至今我國(guo)已成(cheng)為世界上(shang)大的(de)(de)地(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)(song)市(shi)場(chang)。地(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)(song)等(deng)糖(tang)(tang)皮(pi)(pi)(pi)質(zhi)(zhi)激(ji)(ji)素(su)(su)(su)在應(ying)(ying)(ying)用(yong)(yong)生理(li)劑量(liang)(liang)替(ti)代治療時(shi)無(wu)明顯不(bu)(bu)良(liang)反應(ying)(ying)(ying)，不(bu)(bu)良(liang)反應(ying)(ying)(ying)多發(fa)生在應(ying)(ying)(ying)用(yong)(yong)藥理(li)劑量(liang)(liang)時(shi)，而且(qie)與療程、劑量(liang)(liang)、用(yong)(yong)藥種(zhong)類、用(yong)(yong)法(fa)及(ji)(ji)(ji)給(gei)藥途(tu)徑等(deng)有(you)密切關系。常(chang)(chang)見(jian)不(bu)(bu)良(liang)反應(ying)(ying)(ying)有(you)以(yi)下(xia)幾類： 1.長(chang)程使(shi)用(yong)(yong)可(ke)(ke)引(yin)起(qi)以(yi)下(xia)副作用(yong)(yong)：醫源性(xing)庫欣(xin)綜合(he)(he)(he)征面容和(he)體(ti)態、體(ti)重(zhong)增加(jia)(jia)、下(xia)肢浮腫、紫紋、易(yi)(yi)出(chu)血傾向、創口愈合(he)(he)(he)不(bu)(bu)良(liang)、痤瘡、月(yue)經紊亂、肱或(huo)股骨頭(tou)缺(que)血性(xing)壞死、骨質(zhi)(zhi)疏(shu)松(song)(song)(song)及(ji)(ji)(ji)骨折(zhe)（包括脊椎壓縮性(xing)骨折(zhe)、長(chang)骨病(bing)(bing)(bing)理(li)性(xing)骨折(zhe)）、肌無(wu)力(li)、肌萎縮、低(di)血鉀綜合(he)(he)(he)征、胃腸(chang)道刺(ci)激(ji)(ji)（惡心(xin)、嘔(ou)吐）、胰腺(xian)炎(yan)(yan)、消化性(xing)潰瘍或(huo)穿孔，兒童生長(chang)受(shou)到抑制、青光眼、白內障(zhang)、良(liang)性(xing)顱內壓升高綜合(he)(he)(he)征、糖(tang)(tang)耐(nai)量(liang)(liang)減(jian)退(tui)和(he)糖(tang)(tang)尿病(bing)(bing)(bing)加(jia)(jia)重(zhong)。 2.患者(zhe)(zhe)可(ke)(ke)出(chu)現(xian)精神癥狀：欣(xin)快感(gan)、激(ji)(ji)動、譫(zhan)妄、不(bu)(bu)安、定向力(li)障(zhang)礙，也可(ke)(ke)表現(xian)為抑制。精神癥狀由易(yi)(yi)發(fa)生與患慢性(xing)消耗(hao)性(xing)疾(ji)(ji)病(bing)(bing)(bing)的(de)(de)人(ren)(ren)及(ji)(ji)(ji)以(yi)往有(you)過精神不(bu)(bu)正(zheng)常(chang)(chang)者(zhe)(zhe)。 3.并發(fa)感(gan)染為腎上(shang)腺(xian)皮(pi)(pi)(pi)質(zhi)(zhi)激(ji)(ji)素(su)(su)(su)的(de)(de)主(zhu)要不(bu)(bu)良(liang)反應(ying)(ying)(ying)。以(yi)真菌(jun)、結(jie)核菌(jun)、葡萄球菌(jun)、變(bian)形桿菌(jun)、綠膿桿菌(jun)和(he)各(ge)種(zhong)皰疹(zhen)病(bing)(bing)(bing)毒(du)為主(zhu)。 4.糖(tang)(tang)皮(pi)(pi)(pi)質(zhi)(zhi)激(ji)(ji)素(su)(su)(su)停(ting)(ting)藥綜合(he)(he)(he)征。有(you)時(shi)患者(zhe)(zhe)在停(ting)(ting)藥后出(chu)現(xian)頭(tou)暈、昏厥傾向、腹痛或(huo)背(bei)痛、低(di)熱、食欲減(jian)退(tui)、惡心(xin)、嘔(ou)吐、肌肉或(huo)關節(jie)疼(teng)痛、頭(tou)疼(teng)、乏力(li)、軟(ruan)弱(ruo)，經仔細(xi)檢查(cha)如能(neng)(neng)排除(chu)腎上(shang)腺(xian)皮(pi)(pi)(pi)質(zhi)(zhi)功(gong)能(neng)(neng)減(jian)退(tui)和(he)原來疾(ji)(ji)病(bing)(bing)(bing)的(de)(de)復燃(ran)，則可(ke)(ke)考慮為對(dui)糖(tang)(tang)皮(pi)(pi)(pi)質(zhi)(zhi)激(ji)(ji)素(su)(su)(su)的(de)(de)依賴(lai)綜合(he)(he)(he)征。 糖(tang)(tang)皮(pi)(pi)(pi)質(zhi)(zhi)激(ji)(ji)素(su)(su)(su)地(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)(song)俗稱“皮(pi)(pi)(pi)膚(fu)鴉片”，屬(shu)化妝品(pin)嚴禁添(tian)加(jia)(jia)的(de)(de)成(cheng)分，使(shi)用(yong)(yong)添(tian)加(jia)(jia)了地(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)(song)的(de)(de)化妝品(pin)的(de)(de)消費者(zhe)(zhe)初會覺得皮(pi)(pi)(pi)膚(fu)明顯變(bian)好(hao)，但長(chang)期使(shi)用(yong)(yong)不(bu)(bu)僅會造成(cheng)依賴(lai)，而且(qie)可(ke)(ke)導致皮(pi)(pi)(pi)炎(yan)(yan)甚至各(ge)種(zhong)疾(ji)(ji)病(bing)(bing)(bing)。
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